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關於癲癇 診斷與治療 治療篇

治療篇

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抗癲癇藥物簡介

* Carbamazepine(如癲通) *  * Clonazepam(如利福全)  * * Ethosuximide 　
* Felbamate 　 * Gabapentin(Neurontin) * * Lamotrigine(如樂命達) *
* Phenobarbital(如魯米拿) * * Phenytoin(如癲能停) * * Primidone(如邁蘇靈) *
* Tiagabine 　 * Topiramate(Topamax) * * Valproate(如帝拔癲) *
* Vigabatrin(如赦癲易) * * Fosphenytoin 　 　 　
有「*」表示台灣已有上市
基本參考資料來源：美國華盛頓大學癲癇醫學研究　　　　　
癲癇之友協會秘書處 敬上
Carbamazepine(如癲通)
一般劑量
(每天)		 成人 ：400~2000mg
小孩(每公斤)：10~20mg
註：以低劑量逐漸增加，可減少初期服用的頭暈、頭昏
用法 每天分3~4次服用(長效型2次)
適用症 局部發作、繼發全面性發作
其他適用症 神經痛、狂躁症、躁鬱症、癲癇性格及附隨癲癇之精神障礙、三叉神經痛
副作用

劑量有關：複視、頭暈、惡心作嘔、頭痛
體質反應：過敏性紅疹、低白血球數
註：導致胎兒畸形傾向

  • 血球數監測：服用後第2、4週與3、6個月須檢測；再每隔 6個月檢測
  • 血液生化值監測：服用後第3週、6個月須檢測；再每隔 6~12個月檢測
可能之作用機轉 抑制「鈉離子有關的運動電位」之重覆放電。(到目前為止，Tegretol 的主成份 Carbamazepine 的作用機轉只有部份被瞭解。Carbamazepine 可以安定受過度刺激的神經細胞膜、抑制重覆性的神經性放電，並減低神經衝動在胞突結合處的延伸，Carbamazepine 其主要機能很有可能是阻斷對電位敏感的鈉 channels。前述的功能，及 Carbamazepine 能抑制 Catecholamine的轉換及 glutamate 的釋出可能對其效用有所幫助。 Carbamazepine 的抗癲癇效果，主要在於減少glutamate 的釋出，及安定神經細胞膜。而其抑制 dopamine 及 noradrenaline 的轉換，主要是用於抗躁狂(antimanic) 方面的治療。)
藥理重點
  1. 半 衰 期：5~20小時。(口服單一劑量後，半衰期約為36小時左右，重覆投予後，半衰期為16~24小時，與其它引發肝酵素的藥物併用後半衰期為9~10小時。)
  2. 排泄途徑：肝臟
  3. 藥理干擾：促進多種藥物代謝速度而降低該藥之藥效；A)加速下列藥物代謝：cyclsporine A, tricyclic anti-depressants, warfarin, 口服避孕藥(ethinyl estradiol, levonor-gestrel), ethosuximide, lamotrigine, phenytoin, primidone；B)被下列藥物加速代謝：felbamate, phenytoin, phenobar-bital, primidone；C)被下列藥物增加血中濃度：verapamil, diltiazem, isoniazid, erythromycin, cimetidine, propoxyphene；D)服用維持劑量一個月後血中濃度才會穩定
  4. 建議血中濃度：4~12 ug/ml
  5. 結合蛋白質：70~80
參考之料 http://www.efcst.org/aed.html

*

Clonazepam(如利福全)
一般劑量
(每天)		 成人：2~10(<20) mg
小孩(每公斤)：0.1~0.3mg
註：以低劑量逐漸增加，可減少初期服用的頭暈、頭昏
用法 每天分2~3次服用
適用症 肌陣躍性發作、失神發作、雷諾克斯症候群、局部發作、繼發全面性發作
其他適用症 　
副作用 劑量有關：頭暈、嗜睡、失衡、躁動、流口水體質反應：過敏性紅疹、低白血球數註：導致胎兒畸形傾向、產婦不可喂乳
※血球數監測：視臨床情況再決定是否檢測
※血液生化值監測：視臨床情況再決定是否檢測
可能之作用機轉 同diazepam；加強GABA-benzodiazepineru接受體作用
藥理重點
  1. 半 衰 期：20~60小時
  2. 排泄途徑：肝臟分解；腎臟排泄
  3. 藥理干擾：少見。但會因合用carbamazepine, phenytoin, phenobarbital等藥物而降低血中濃度
  4. 建議血中濃度：
  5. 結合蛋白質：85%
參考之料 　

*

Ethosuximide
一般劑量
(每天)

成人：2~10(<20) mg
小孩(每公斤)：0.1~0.3mg
註：以低劑量逐漸增加，可減少初期服用的嗜睡
用法 每天分2~3次服用
適用症 肌陣躍性發作、失神發作、雷諾克斯症候群、局部發作、繼發全面性發作
其他適用症 　
副作用 劑量有關：頭暈、嗜睡、失衡、躁動、流口水體質反應：過敏性紅疹、低白血球數註：導致胎兒畸形傾向、產婦不可喂乳
※血球數監測：視臨床情況再決定是否檢測
※血液生化值監測：視臨床情況再決定是否檢測
可能之作用機轉 同diazepam；加強GABA-benzodiazepineru接受體作用
藥理重點
  1. 半 衰 期：20~60小時
  2. 排泄途徑：肝臟分解；腎臟排泄
  3. 藥理干擾：少見。但會因合用carbamazepine, phenytoin, phenobarbital等藥物而降低血中濃度
  4. 建議血中濃度：
  5. 結合蛋白質：85%
參考之料 　

*

Felbamate
一般劑量
(每天)

成人：2400~4600 mg
小孩(每公斤)：40~60 mg
註：以低劑量逐漸增加至有效治療劑量
用法 每天分3次服用
適用症 局部發作、繼發全面性發作、全面性發作、失神發作、肌陣躍性發作、雷諾克斯症候群
其他適用症 　
副作用 劑量有關：反胃、體重減輕、頭痛、睡眠障礙體質反應：再生不良性貧血、肝功能衰竭註：導致胎兒畸形傾向
※血球數：
※血液生化值：
可能之作用機轉 透過干擾glycine有關之興奮作用、抑制鈉離子通道、強化GABA作用
藥理重點
  1. 半 衰 期：15~20小時
  2. 排泄途徑：腎臟(90%)、肝臟
  3. 藥理干擾：會改變其它抗癲癇藥血中濃度；增加phenytoin, phenobarbital, valproate等藥物血中濃度；降低carbamazepine血中濃度；Phenytoin, carbamazepine會降低此藥濃度，valproate則否
  4. 建議血中濃度：20~80mg/L
  5. 結合蛋白質：25%
參考之料 　

*

Gabapentin
一般劑量
(每天)

成人：900~4800mg
小孩(每公斤)：15~30mg
註：以低劑量逐漸增加，可減少初期服用的失衡、嗜睡
用法 每天分3~4次服用
適用症 局部發作、繼發全面性發作
其他適用症 　
副作用 劑量有關：頭暈、失衡、嗜睡、體重增加體質反應：過敏性紅疹註：導致胎兒畸形傾向
※血球數監測：
※血液生化值監測：
可能之作用機轉 不明；與鈉離子通道無關；可能與間接影響glutamine有關
藥理重點 1.半 衰 期：5~7小時
2.排泄途徑：腎臟3.藥理干擾：少見4.建議血中濃度：2~3mg/L5.結合蛋白質：0%
參考之料 　

*

Lamotrigine(如樂命達)
一般劑量
(每天)

成人：200~400 mg
小孩(每公斤)：1~15mg
註：以0.5mg/kg/day低劑量開始(尤其是有合併使用valproate者)逐漸增加
用法 每天分2次服用
適用症 局部發作、失神發作、雷諾克斯症候群、僵直性發作
其他適用症 　
副作用 劑量有關：頭痛、複視、嗜睡、頭暈、嘔吐、睡眠障礙
體質反應：過敏性紅疹(初期劑量少、可減少發生)
註：導致胎兒畸形傾向
※血球數監測：
※血液生化值監測：
可能之作用機轉 抑制電位反應性鈉離子通道、抑制glutamate釋放
藥理重點
  1. 半 衰 期：~26(29)小時 或 12~48小時
  2. 排泄途徑：肝臟
  3. 藥理干擾：與valproate合用時，初期要用更少劑量，Valproate會強化此藥的作用；carbamazepine, phenytoin, phenobarbital及primidone則降低此藥的作用(縮短半衰期)
  4. 建議血中濃度：15ug/ml(2~4mg/L)
  5. 結合蛋白質：55% 　
參考之料 　

*

Phenobarbital(如魯米拿)
一般劑量
(每天)

成人：30~180mg
小孩(每公斤)：2~8mg
註：以低劑量逐漸增加可減少失衡、嗜睡
用法 每天服用1次
適用症 局部發作、繼發全面性發作、肌陣躍性發作
其他適用症 　
副作用 劑量有關：嗜睡、過動、憂鬱體質反應：過敏性紅疹、紅斑性狼瘡註：導致胎兒畸形傾向
※血球數監測：視臨床情況再檢測即可
※血液生化值監測：視臨床情況再檢測即可
可能之作用機轉 部份與benzodiazepine受體有關　
藥理重點
  1. 半 衰 期：65~160小時
  2. 排泄途徑：肝臟、腎藏
  3. 藥理干擾：與多種藥物互相影響代謝速度。
    A)加速下列藥物代謝：valproate, carbamazepine, theophylline, chloramphenicol, doxicycline, warfarin, cimetidine, cyclosporine, digoxin, chlorpromazine；
    B)被下列藥物加速代謝：oral contraceptive agents；
    C)被下列藥物增加血中濃度：valproate, acetazolamide, phenylethylacetylurea, methsuximide, chloramphenicol；
    D)被下列藥物降低血中濃度：quinine, phenothiazines；E)服用維持劑量二週後血中濃度趨於穩定
  4. 建議血中濃度：15~40 ug/ml
  5. 結合蛋白質：45%
參考之料 　

*

Phenytoin(如癲能停)
一般劑量
(每天)

成人：200~400 mg
小孩(每公斤)：1~15mg
註：以0.5mg/kg/day低劑量開始(尤其是有合併使用valproate者)逐漸增加
用法 每天分1~2次服用
適用症 局部發作、繼發全面性發作
其他適用症 　
副作用 劑量有關：眼震、失衡、牙齦增生、嗜睡體質反應：過敏性紅疹、惡性血液體質、運動障礙註：導致胎兒畸形傾向
※血球數監測：服用後1~3個月須檢測
※血液生化值監測：視臨床情況再檢測即可
可能之作用機轉 鈉離子通道
藥理重點
  1. 半 衰 期：10~60小時
  2. 排泄途徑：肝臟
  3. 藥理干擾：會改變其它藥物血中濃度。
    A)加速下列藥物代謝：carbamazepine, lamotrigine, valproate, primidone, theophylline, quinidine, cyclosporin, digitoxin, chloramphenicol；
    B)被下列藥物加速代謝：oral contraceptive agents, dexamethasone；
    C)被下列藥物降低血中濃度：vigabatrin；被下列藥物增加血中濃度：amiodarone, diltiazam, phenylbutazone, sulfonamides, fluconazole, cimetidine, isoniazid；
    D)Aspirin, valproate diazoxide會降低total phenytoin level, 但增加free phenytoin level；
    E)服用維持劑量一週後血中濃度趨於穩定
  4. 建議血中濃度：10~20 ug/ml
  5. 結合蛋白質：85~90%
參考之料 　

*

Primidone(如邁蘇靈)
一般劑量
(每天)

成人：500~1250 mg
小孩(每公斤)：5~20 mg
註：以低劑量逐漸增加可減少頭暈、嗜睡
用法 每天分3次服用
適用症 局部發作、繼發全面性發作、肌陣躍性發作
其他適用症 　
副作用 劑量有關：嗜睡、失衡、憂鬱體質反應：過敏性紅疹、紅斑性狼瘡註：導致胎兒畸形傾向
※血球數監測：視臨床情況再檢測即可
※血液生化值監測：視臨床情況再檢測即可　
可能之作用機轉 部份與benzodiazepine受體有關
藥理重點
  1. 半 衰 期：8~15小時
  2. 排泄途徑：肝臟分解後經腎臟排泄
  3. 藥理干擾：會與其它藥j物互相影響血中濃度。
    A)加速下列藥物代謝：carbamazepine, primidone, warfarin, cyclosporine, digitoxin, theophylline；
    B)被下列藥物加速代謝：carbamazepine；
    C)被下列藥物降低血中濃度：primidone；
    D)被下列藥物增加血中濃度：valproate, clonazepam, ethanol, isoniazid；E)增加下列藥物血中濃度：phenobarbital；
    F)服用維持劑量血中濃度仍起伏不定
  4. 建議血中濃度：5~15 ug/ml5.結合蛋白質：<20%
參考之料 　

*

Tiagabine (台灣臨床試驗中)
一般劑量
(每天)

成人：32~56 mg
小孩(每公斤)：12歲以上才用
註：以低劑量逐漸增加
用法 每天分3~4次服用
適用症 局部發作
其他適用症 　
副作用 劑量有關：抖顫、頭暈、緊張、注意力不能集中、想睡體質反應：不明註：是否導致胎兒畸形仍不清楚
※血球數監測：
※血液生化值監測：　
可能之作用機轉 抑制相關神經組織對GABA的再回收
藥理重點
  1. 半 衰 期：7~9小時
  2. 排泄途徑：肝臟
  3. 藥理干擾：會降低valproate血中濃度。
    A)加速下列藥物代謝：valproate；
    B)被下列藥物加速代謝：carbamazepine, phenytoin, phenobarbital, primidone；
    C)被下列藥物降低血中濃度：carbamazepine, phenytoin, phenobarbital, primidone
  4. 建議血中濃度：
  5. 結合蛋白質：96%
    　
參考之料 　

*

Topiramate (台灣臨床試驗完成)
一般劑量
(每天)

成人：400
小孩(每公斤)：
註：以低劑量逐漸增加(50mg/天)
用法 每天分2次服用　
適用症 局部發作、原發全面性發作、雷諾克斯症候群、　
其他適用症 　
副作用 劑量有關：精神運動緩慢、疲憊、惡心、體重減輕、腎結石 體質反應：不明註：是否導致胎兒畸形仍不清楚
※血球數監測：
※血液生化值監測：　
可能之作用機轉 加強GABA-A接受體上的GABA對Cl離子電流的作用、作用位置有別於benzodiazepines與barbiturate；阻斷「電位反應性鈉離子通道」
藥理重點
  1. 半 衰 期：21小時
  2. 排泄途徑：腎臟(70%)、肝臟
  3. 藥理干擾：會降低valproate、升高phenytoin血中濃度；被下列藥物降低血中濃度：carbamazepine, phenytoin, valproate
  4. 建議血中濃度：
  5. 結合蛋白質：
參考之料 　

*

Valproate(如帝拔癲)
一般劑量
(每天)

成人：750~4000 mg
小孩(每公斤)：15~70 mg
註：以低劑量逐漸增加(50mg/天)
用法 每天分3~4次服用(長效型2次)
適用症 局部發作、繼發全面性發作、全面性發作、失神發作、肌陣躍性發作、雷諾克斯症候群、
其他適用症 　
副作用 劑量有關：體重增加、掉頭髮、抖顫、胃腸不適體質反應：肝衰竭、胰臟炎、血小板數降低註：導致胎兒畸形傾向
※血球數監測：視臨床情況決定是否檢測
※血液生化值監測：服用後第6個月、12個月及以後每年檢測
可能之作用機轉 提高腦部GABA之濃度
藥理重點
  1. 半 衰 期：5~15小時
  2. 排泄途徑：肝臟
  3. 藥理干擾：會改變(增加)其它藥j物血中濃度(抑制肝臟代謝酵素)。
    A)降低 phenytoin 的 total level；增加 free form 的 level；
    B)被下列藥物降低血中濃度：carbamazepine, phenobarbital, phenytoin；
    C)被下列藥物增加血中濃度：felbamate；
    D)增加下列藥物血中濃度：ethosuximide, felbamate, lamotrigine, phenobarbital, primidone；E)服用維持劑量血中濃度仍起伏不定(或4天後才穩定)
  4. 建議血中濃度：50~100 ug/ml
  5. 結合蛋白質：95%
參考之料 　

*

Vigabatrin(如赦癲易)
一般劑量
(每天)

成人：2000~4000mg
小孩(每公斤)：80~100mg
註：以低劑量(40mg/kg)逐漸增加
用法 每天分1~2次服用
適用症 抗癲癇之輔助性藥物
其他適用症 　
副作用 劑量有關：困倦、疲勞、暈眩、複視、緊張、增胖、胃腸不適
體質反應：無
註：是否導致胎兒畸形仍不清楚(動物試驗呈陽性)
※血球數監測：
※血液生化值監測：
可能之作用機轉 　
藥理重點
  1. 半 衰 期：5~8小時
  2. 排泄途徑：原型經腎臟排泄
  3. 藥理干擾：不會改變其它藥j物血中濃度
  4. 建議血中濃度：
  5. 結合蛋白質：0% 或 不必考慮
參考之料 Selected Chapters from Antiepleptic Drugs, 4th ed., 1995, USA

*

以上資料僅供參考用，我們不負任何法律責任。使用任何藥物時，請勿必與您的醫師討論，特此聲明。

癲癇之友協會秘書處 敬上

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